Современная противотревожная терапия
Широкий спектр фармакологических эффектов фабомотизола обусловлен уникальным механизмом действия – за счет взаимодействия с сигма1-рецепторами, мелатониновыми рецепторами 1-го типа (МТ1), регуляторным сайтом фермента хинонредуктазы 2 (МТ3-рецептор) и моноаминооксидазы А (МАО-А), препарат оказывает нейропротекторное действие, способствуя восстановлению нарушенных структур и функций нейронов и защищая их от повреждения. Это способствует восстановлению физиологического течения процессов возбуждения и торможения в ЦНС.
При этом Афобазол Ретард уникален тем, что является единственным безрецептурным анксиолитиком пролонгированной активности с однократным приемом в течение дня, за счет особой структуры матрикса, содержащего действующее вещество. Комбинация гидрофильного модификатора высвобождения и замедлителя высвобождения в составе матрикса контролирует высвобождение фабомотизола. Комбинированное взаимодействие и количественное взаимоотношение данных вспомогательных веществ, где замедлители высвобождения используются в пределах 50,5-70 мас.%,а модификаторы высвобождения – 10-30 мас.%, обеспечивают увеличение длительности нахождения фабомотизола в крови в концентрации, необходимой и достаточной для проявлениятерапевтического действия при применении препарата 1 раз в день. Абсолютно идентично повторить матрикс оригинального препарата в дженерических средствах практически невозможно.
После перорального приема Афобазол Ретард хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата и на параметры фармакокинетики. Основными направлениями метаболизма Афобазола Ретард являются гидроксилирование и окисление. Афобазол Ретард интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде почками и через кишечник.
С клинической точки зрения прием Афобазола Ретард один раз утром обеспечивает пациенту отсутствие колебания концентрации лекарственного вещества в крови в течение дня (что отмечается при приеме пероральных непролонгированных форм) и, соответственно, способствует проявлению стабильного и предсказуемого клинического противотревожного действия. Однократный прием лекарственного препарата удобен пациенту и повышает его приверженность терапии. Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического и легкого активирующего эффектов. Фабомотизол, входящий в состав препарата, уменьшает чувство тревоги, раздражительность, напряженность, депрессивное настроение, соматические проявления тревоги, вегетативные нарушения, когнитивные расстройства, в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах.
Важным преимуществом Афобазола Ретард является отсутствие взаимодействия с этанолом, а также отсутствие негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами, на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Тем не менее, пациентам, проходящим лечение от тревоги, следует воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. он нарушает работу нервных клеток.
Афобазол Ретард (таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой уникален в своем классе – единственный безрецептурный анксиолитик с ретардной пролонгированной формой выпуска, принимаемый 1 раз в сутки*.
Список литературы:
1. Инструкция по медицинскому применению препарата Афобазол Ретард, ЛП-№(004910)-(РГ-RU)
* по данным из ГРЛС на 09.01.2025
Информация для специалистов здравоохранения