Небензодиазепиновые транквилизаторы (анксиолитики)1

Небензодиазепиновые Z – препараты (золпидем, залеплон, зопиклон) отличаются от бензодиазепинов химической структурой, но принадлежит к тому же фармакофору, что говорит об их отдаленном химическом «родстве».

Для связывания с ГАМК-рецепторами обе группы веществ используют одни и те же локусы аллостерической регуляции. При этом частота возникновения побочных эффектов (НЯ) у Z-препаратов ниже, что делает их использование предпочтительным для купирования нарушений сна.

Блокатор центральных Н1-гистаминовых и М-холино-рецепторов гидроксизин является атипичным транквилизатором с быстрым наступлением лечебного эффекта и отсутствием аддиктивного потенциала. Однако в силу механизма действия препарат имеет ряд НЯ (сонливость, слабость, головокружение, головные боли), что ограничивает его применение с другими лекарственными средствами.

Парциальный агонист пресинаптических серотонинергических 5-НТ1А рецепторов (буспирон) уменьшает синтез и высвобождение серотонина в синаптическую щель, одновременно проявляя антагонизм к пре- и постсинаптическим D2-дофаминовым рецепторам, но имеет отсроченный противотревожный эффект.

Производное ГАМК прегабалин также проявляет свойства транквилизатора. Механизм его действия связан с торможением выделения глутамата, а также аспартата. Препарат обладает потенциалом наркотика (возможно, он влияет на опиатные рецепторы), с чем связано внесение препарата в предметно-учетный список.

Противотревожное действие продемонстрировал этилметилгидроксипиридина сукцинат - препарат группы антиоксидантов/антигипоксантов с прямым энергизирующим действием.

Одним из представителей ноотранквилизаторов является рац-гопантеновая кислота. Наличие в химической структуре препарата ГАМК, делает его стимулятором ГАМК-А и ГАМК-В рецепторов, с реализацией тормозного потенциала системы. Применение рац-гопантеновой кислоты может сопровождаться НЯ в виде нарушений сна, головной боли, головокружений, шума в голове и аллергических реакций.

Механизм действия фабомотизола (Афобазол, Афобазол ретард), представляет собой комбинацию эффектов, возникающих при стимуляции сигма-1-рецепторов, мелатониновых рецепторов 1 и 3 типов и селективном ингибировании МАО-А. Препарат полностью лишён НЯ бензодиазепинов.

Список литературы:

1. Терещенко О.Н., Кост Н.В., Медведев В.Э. Современные тенденции патогенетической терапии тревоги. Обзор литературы. Часть 2. // Психиатрия. – 2018. - №2. - с. 106-115.

Информация для специалистов здравоохранения