Бензодиазепиновые транквилизаторы (анксиолитики)¹

Одним из наиболее эффективных методов терапии тревожных расстройств, своего рода, «золотым стандартом», является использование бензодиазепиновых транквилизаторов.

К настоящему времени синтезировано около 50 бензодиазепиновых препаратов, различающихся по многим характеристикам. Спектр фармакологических эффектов бензодиазепинов включает анксиолитический, седативный (гипнотический), миорелаксирующий, вегетостабилизирующий и противосудорожный. Препараты реализуют свое действие, связываясь с центрами аллостерической регуляции, расположенными на ГАМК рецепторах, что повышает их чувствительность к ГАМК. Так как ГАМК-А и ГАМК-В рецепторы являются лигандзависимыми ионными каналами, то при повышении чувствительности рецепторов к ГАМК, частота открытия ионных каналов увеличивается, и внутрь нейрона поступают отрицательно заряженные ионы хлора, вызывая гиперполяризацию нейрональной мембраны и развитие торможения.

Вместе с тем, анксиолитики бензодиазепиновой группы обладают рядом выраженных нежелательных эффектов, по большей части, также опосредованных избыточной ГАМК – активацией: изменение психомоторного статуса, избыточное седативное и гипнотическое действие, развитие синдрома отмены, высокий риск зависимости. Также часты и весьма разнообразны побочные проявления бензодиазепинов иной природы: снижение сократимости миокарда, эйфория, кошмарные сновидения, угнетение дыхательного центра, сексуальные дисфункции, запоры. С хроническим употреблением бензодиазепинов, с применением их в высоких дозах и в сочетании с другими психоактивными веществами связывают появление парадоксальных реакций: расторможенности, агрессивности, судорог, суицидального поведения.

Информация для специалистов здравоохранения